Эсмерон – инструкция по применению, способы дозирования, применение у детей, побочные действия, отзывы покупателей

Мы приводим инструкцию по применению лекарства Эсмерон: состав, совместное действие с другими препаратами, в каких случаях назначается, последствия передозировки, норма применения, специфика применения при беременности, общая информация, фармакокинетика, описание, упаковка, противопоказание, побочное действие и другие данные. Приводим список рекомендованных заменителей. Врачи по нашей просьбе высказались о практике применения предоставленного средства, спецификах фармакокинетики при разных недугах, для всяческих групп пациентов, при лечении на дому и в клинике. Собственные отклики об эффективности высказали и больные. Огромная просьба к вам, дорогие посетители, рассказать со всеми подробностями о любом известном вам случае употребления препарата Эсмерон. Насколько эффективно его воздействие в сопоставлении с иными лекарствами, которыми вы воспользовались? С чем можно сопоставить его эффективность, есть ли, на ваш взгляд медикаменты более действенные при схожих показаниях? Ваше мнение исключительно важно для всех, кто в дальнейшем столкнется с необходимостью подбора лучшего способа исцеления.

ATX

M03AC09

Зарубежное название

ESMERON

Форма

раствор

Фармокологическая группа

Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа

Фармакокинетика

раствор

Фармакологическое действие

Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина.Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние на ЧСС менее выражено, чем у панкурония бромида, и больше, чем у векурония бромида.ED90 (доза, необходимая для подавления на 90% сократительной способности мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при в/в общей анестезии составляет примерно 0.3 мг/кг массы тела.После в/в введения в дозе 0.6 мг/кг (2ED90) полная нервно-мышечная блокада достигается через 60-70 сек; общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, – в течение 2 мин; клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% от контрольного уровня) составляет 30-40 мин; среднее время спонтанного восстановления сократительной способности от 25 до 75% контрольного уровня (индекс восстановления) – 14 мин; общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% контрольного уровня) – 50 мин.Время достижения максимального эффекта зависит от дозы, возраста и выбора типа анестетика: у пациентов 18-64 лет при анестезии на фоне опиоидов/динитроген оксида в дозе 0.45 мг/кг – 3 мин, при дозе 0.6 мг/кг – 1.8 мин, 0.9 мг/кг – 1.4 мин, 1.2 мг/кг – 1 мин; для пациентов старше 65 лет при дозе 0.6 мг/кг – 3.7 мин, 0.9 мг/кг – 2.5 мин, 1.2 мг/кг – 1.3 мин.У детей 3 мес на фоне галотановой анестезии при дозе 0.6 мг/кг максимальный эффект развивается через 0.8 мин, при дозе 0.8 мг/кг – через 0.7 мин; у детей 1-12 лет при дозе 0.6 мг/кг – через 1 мин, 0.8 мг/кг – 0.5 мин.Продолжительность действия зависит от дозы и возраста: у пациентов 18-64 лет при дозе 0.45 мг/кг – 22 мин, 0.6 мг/кг – 31 мин, 0.9 мг/кг – 58 мин, 1.2 мг/кг – 67 мин; у пациентов старше 65 лет при дозе 0.6 мг/кг – 46 мин, 0.9 мг/кг – 62 мин, 1.2 мг/кг – 94 мин.У детей 3 мес продолжительность действия при дозе 0.6 мг/кг – 41 мин, 0.8 мг/кг – 40 мин; у детей 1-12 лет при дозе 0.6 мг/кг – 26 мин, 0.8 мг/кг – 30 мин.При дозах, превышающих ЗED90, условия интубации существенно не улучшаются; длительность действия, однако, увеличивается. Дозы, превышающие 4ED90, не изучались.Длительность эффекта поддерживающих доз 0.15 мг/кг при использовании энфлурановой и изофлурановой анестезии у больных старческого возраста и у больных с заболеваниями печени и/или почек может быть несколько больше (примерно 20 мин), чем у больных без нарушений функции печени и/или почек (примерно 13 мин).

Показания к использованию

для облегчения интубации трахеи при проведении плановых хирургических вмешательств и быстрой последовательной индукции анестезии и для обеспечения релаксации скелетной мускулатуры во время хирургических вмешательств различного характера у взрослых;

для облегчения интубации трахеи при проведении плановых хирургических вмешательств и для обеспечения релаксации скелетной мускулатуры во время хирургических вмешательств различного характера у детей с 1 месяца;

для облегчения интубации трахеи при проведении искусственной вентиляции легких в отделениях интенсивной терапии у взрослых (кроме детей и пациентов пожилого возраста).

Методика применения

Только в/в.При интубации, а также для поддержания миорелаксации на протяжении 30 мин (анестезия опиоидами и динитроген оксидом) или более продолжительной (на фоне галотана, изофлурана или энфлурана), в начальной дозе – 0.6 мг/кг.Для уменьшения продолжительности миорелаксации (22 мин – на фоне опиоидов/динитроген оксида и 12-15 мин – на фоне галотана, изофлурана или энфлурана) – 0.45 мг/кг.Для достижения максимального миорелаксирующего эффекта и большей продолжительности действия применяют дозы – 0.9 мг/кг и 1.2 мг/кг на фоне опиоидов/динитроген оксида; продолжительность эффекта при этом составляет 58 и 67 мин соответственно.Поддерживающие дозы (вводят при восстановлении мышечной сократимости до 25% от контрольного уровня) – 0.1, 0.15 и 0.2 мг/кг обеспечивают увеличение продолжительности эффекта на 12, 17 и 24 мин соответственно.При появлении ранних признаков мышечной активности после начальной дозы возможно применение в виде непрерывной инфузии с начальной скоростью 0.01-0.012 мг/кг/мин; в отдельных случаях для достижения необходимой миорелаксации допускается болюсное введение. Скорость введения и доза подбираются и рассчитываются индивидуально, чтобы сократительная реакция скелетных мышц находилась на уровне 10% от контроля, доза в среднем – 4-16 мкг/кг/мин.У больных с избыточной массой тела или ожирением рекомендуется вести расчет, исходя из дозы на 1 кг мышечной массы. Если масса тела на 30% и более превышает "идеальную" массу тела, дозу следует уменьшить, пересчитав на "идеальную".Применение в педиатрической практике: начальная доза 0.6 мг/кг на фоне общей анестезии галотаном обеспечивает достаточную миорелаксацию на протяжении 41 мин у детей от 3 до 12 мес и 27 мин – у детей 1-12 лет. Поддерживающие дозы, обеспечивающие миорелаксацию в течение дополнительных 7-10 мин, – болюсно 0.075-0.125 мг/кг или в виде непрерывной инфузии со скоростью 0.012 мг/кг/мин при восстановлении 10% мышечной активности (скорость ведения корректируют в зависимости от реакции пациаета).У детей до 3 мес дозы не установлены.У пациентов старше 65 лет для получения релаксации в течение 46, 62 или 94 мин применяют дозы 0.6, 0.9 или 1.2 мг/кг соответственно, на фоне опиоидов/динитроген оксида. Поддерживающие дозы – 0.1-0.15 мг/кг.В качестве растворителей можно использовать 5% раствор декстрозы, 0.9% раствор NaCl, раствор Рингер-лактата или стерильную воду для инъекций.Раствор пригоден в течение 24 ч после приготовления; неиспользованный раствор утилизируют.

Возможные побочные действия

Со стороны ССС: менее часто – снижение или повышение АД; редко – аритмия (в т.ч. тахикардия)Со стороны пищеварительной системы: редко – икота, тошнота, рвота.Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, кожная сыпь, бронхоспазм, одышка.Местные реакции: припухлость и боль в месте введения (при экстравазации).Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД, коллапс, продолжительная релаксация мускулатуры, апноэ, шок.Лечение: ИВЛ, введение антагонистов миорелаксантов (неостигмина, пиридостигмина), симптоматическая терапия.

Когда запрещено использовать

Гиперчувствительность, младенческий возраст (до 3 мес).C осторожностью. Нарушение КОС и электролитного баланса, ожоги, кахексия, тяжелая ХСН, нарушения нервно-мышечной передачи (в т.ч. миастения), гипертензия в "малом" круге кровообращения, пороки сердца, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, беременность, период лактации.

Во время беременности

Беременность

В отношении рокурония бромида отсутствуют клинические данные о действии препарата во время беременности (за исключением кесарева сечения). Назначение препарата Эсмерон у беременных женщин в связи с недостаточностью данных клинических исследований не рекомендуется (за исключением кесарева сечения).

Кесарево сечение

При проведении операции кесарева сечения, препарат Эсмерон может применяться в составе методики быстрой последовательной индукции анестезии, если не предполагаются трудности при интубации трахеи и введена достаточная доза анестетика, или после интубации с применением суксаметония. Показано, что применение препарата Эсмерон в дозе 0,6 мг/кг является безопасным у женщин, подвергающихся кесареву сечению. Препарат Эсмерон не влияет на оценку по шкале Апгар, на мышечный тонус плода или на его кардиореспираторную адаптацию. Анализы проб крови из пупочного канатика свидетельствуют о том, что только очень незначительные количества рокурония бромида проникают через плацентарный барьер, что не приводит к возникновению клинически значимых нежелательных эффектов у новорожденного.

Примечание 1: дозы 1,0 мг/кг исследовались при проведении быстрой последовательной индукции анестезии, но не у пациенток, подвергающихся операции кесарева сечения. Поэтому в этой группе пациентов только доза 0,6 мг/кг является рекомендованной.

Примечание 2: Восстановление нервно-мышечной проводимости после введения миорелаксантов может быть замедленным или быть неполным у пациенток, получающих соли магния для лечения токсикоза беременных, поскольку соли магния усиливают нервно-мышечный блок. Поэтому у таких пациенток дозы препарата Эсмерон должны быть снижены и их необходимо титровать в зависимости от мышечного ответа.

Лактация

В настоящее время остается неизвестным, выводится ли препарат Эсмерон у человека с грудным молоком. Назначение препарата Эсмерон в период лактации в связи с недостаточностью данных клинических исследований не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Показано, что ниже перечисленные лекарственные препараты влияют на силу и/или длительность действия недеполяризующих миорелаксантов.

Влияние других лекарственных препаратов на Эсмерон

Усиление эффекта

Галогенезированные летучие анестетики усиливают нервно-мышечный блок, вызванный препаратом Эсмерон. Этот эффект становится заметным только при введении поддерживающих доз (см. "Способ применения и дозы"). Восстановление нервно-мышечной проводимости с помощью ингибиторов ацетилхолинэстеразы может замедляться.

Предшествующее введение суксаметония (см. "Особые указания");

Длительное сопутствующее введение глюкокортикостероидов и препарата Эсмерон в отделении интенсивной терапии может привести к увеличению продолжительности нервно-мышечного блока или к миопатии (см. "Особые указания" и "Побочное действие").

Препараты других групп: антибиотики (аминогликозиды, линкозамиды и полипептидные антибиотики, антибиотики ациламино-пенициллинового ряда); диуретики, хинидин и его изомер хинин, соли магния, блокаторы медленных кальциевых каналов, соли лития, местные анестетики (лидокаин внутривенно, бупивакаин эпидурально) и острое введение фенитоина или бета-адреноблокаторов.

Рекураризация отмечалась после послеоперационного введения: аминогликозида, линкозамида, полипептидных и ациламинопенициллиновых антибиотиков, хинидина, хинина и солей магния (см. "Особые указания").

Снижение эффекта

Предшествующее длительное введение фенитоина или карбамазепина;

Ингибиторы протеаз (габексат, улинастатин).

Изменение эффекта

Введение других недеполяризующих миорелаксантов в комбинации с препаратом Эсмерон может вызвать ослабление или усиление нервно-мышечного блока, в зависимости от очередности введения и от применяемого миорелаксанта.

Суксаметоний, который вводят после препарата Эсмерон, может усиливать или ослаблять нервно-мышечный блок, вызванный препаратом Эсмерон.

Влияние препарата Эсмерон на другие лекарственные препараты

Комбинация препарата Эсмерон с лидокаином может приводить к более быстрому началу действия лидокаина.

Фармацевтическое взаимодействие

Несовместимость

Установлено, что препарат Эсмерон несовместим для введения в одном шприце с растворами, содержащими следующие препараты: амфотерицин В, амоксициллин, азатиоприн, цефазолин, клоксациллин, дексаметазон, диазепам, эноксимон, эритромицин, фамотидин, фуросемид, гидрокортизона натрия сукцинат, инсулин, метогекситал, метилпреднизолон, преднизолона натрия сукцинат, тиопентал натрия, триметоприм и ванкомицин. Эсмерон несовместим также с препаратом Интралипид (жировые эмульсии для парентерального введения).

Препарат Эсмерон нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением тех, которые указаны ниже.

Совместимость при смешивании с другими лекарственными препаратами

Показано, что в номинальных концентрациях 0,5 мг/мл и 2,0 мг/мл препарат Эсмерон совместим с 0,9% натрия хлоридом, 5% декстрозой, 5% декстрозой в 0,9% растворе натрия хлорида, стерильной водой для инъекций, раствором Рингера и препаратом Гемаццель (полигелин). Введение должно быть начато сразу же после смешивания и закончено в течение 24 часов. Неиспользованные растворы следует вылить.

Передозировка препарата

В случае передозировки и развития пролонгированного нервно-мышечного блока пациенту необходимо продолжать вспомогательную искусственную вентиляцию легких и введение ссдативных препаратов. Когда начнется спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости, необходимо ввести соответствующую дозу ингибитора ацетилхолинэстеразы (например, неостигмина метилсульфоната, эдрофония хлорида, пиридостигмина бромида). Если введение ингибитора ацетилхолинэстеразы не снимает блокирующего эффекта препарата Эсмерон, необходимо продолжить вентиляцию до тех пор, пока не восстановится самостоятельное дыхание. Повторное введение ингибитора ацетилхолинэстеразы может быть опасным.

Форма выпуска препарата

раствор для внутривенного введения

Условия хранения

Список А. хранить при температуре 2-8С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

Дополнительно

Поскольку препарат Эсмерон не содержит консерванта, раствор необходимо использовать сразу после вскрытия флакона.

После разведения инфузионными жидкостями препарат остается химически и физически стабильным в течение 72 часов при температуре 30С. С микробиологической точки зрения разведенный препарат должен применяться немедленно. Если препарат не применяется немедленно, то пациент/врач ответственны за время и условия хранения до применения, которые обычно не должны превышать 24 часа при температуре от 2 до 8С, кроме случая, когда разведение проводится в контролируемых и валидированных асептических условиях.

Если Эсмерон вводится через единую инфузионную систему с другими лекарственными препаратами, необходимо тщательно промывать систему (0,9% раствором NaCl) между введением препарата Эсмерон и препаратами, имеющими с ним несовместимость, а также, если совместимость не установлена.

Поскольку Эсмерон вызывает паралич дыхательных мышц, больным, получающим этот препарат, абсолютно необходимо проводить искусственную вентиляцию легких вплоть до адекватного восстановления самостоятельного дыхания. Как и при использовании других миорелаксантов, важно предусмотреть возможные трудности интубации трахеи, особенно в случае использования препарата в составе методики быстрой последовательной индукции анестезии.

Как и при применении других миорелаксантов, были отмечены случаи развития остаточного блока и после использования препарата Эсмерон. Для того, чтобы предупредить осложнения, возникающие в результате развития остаточного блока, рекомендуется проводить экстубацию трахеи только после того, как нервно-мышечная проводимость восстановится в достаточной степени. Также следует учитывать и другие факторы, которые могут вызывать развитие остаточного блока после экстубации в послеоперационном периоде (например, лекарственное взаимодействие или состояние больного). Необходимо рассмотреть возможность введения препаратов, восстанавливающих нервно-мышечную проводимость, особенно в тех случаях, при которых возникновение остаточного блока наиболее вероятно.

После введения миорелаксантов могут развиваться анафилактические реакции. Поэтому всегда следует предпринимать необходимые меры предосторожности, целью которых является лечение таких реакций. Меры предосторожности должны быть предприняты особенно при наличии анафилактических реакций на миорелаксанты в анамнезе, поскольку известны случаи перекрестной аллергической реактивности на миорелаксанты.

После длительного введения миорелаксантов пациентам, находящимся в отделении интенсивной терапии, может отмечаться развитие пролонгированного нервно-мышечного блока и/или мышечной слабости. Для предотвращения возможной пролонгации нервно-мышечного блока и/или передозировки необходимо, чтобы в течение всего периода применения миорелаксантов осуществлялся мониторинг нервно-мышечной проводимости, а также, чтобы больные получали адекватное обезболивание и седативные препараты. Более того, миорелаксанты следует вводить в тщательно подобранных дозах в соответствии с индивидуальной реакцией больного, причем введение должно осуществляться опытным врачом, знакомым с действием миорелаксантов или под его наблюдением, а также при использовании соответствующей техники нервно-мышечного мониторинга.

После продолжительного введения недеполяризующих миорелаксантов в комбинации с терапией глюкокортикостероидами в отделении интенсивной терапии возможно развитие миопатии. Поэтому больным, получающим и миорелаксанты, и глюкокортикостероиды, период введения миорелаксанта должен быть по возможности максимально ограничен. Если для интубации применяется суксаметоний, то введение препарата Эсмерон следует отложить до клинического восстановления нервно-мышечной проводимости после блока, вызванного суксаметонием.

Следующие факторы могут повлиять на фармакокинетику и/или фармакодинамику препарата Эсмерон:

Заболевания печени и/или желчевыводящих путей и почечная недостаточность

Поскольку рокурония бромид выводится с мочой и желчью, то его следует с осторожностью использовать у больных с клинически выраженными заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей и/или почечной недостаточностью. У этих групп больных наблюдалась пролонгация действия рокурония бромида при дозах 0,6 мг/кг.

Увеличение времени циркуляции

Состояния, связанные с увеличением времени циркуляции препарата в крови, такие, как сердечно-сосудистые заболевания, старческий возраст и отечность, приводящая к увеличению объема распределения, могут способствовать более позднему началу действия препарата. Продолжительность действия может быть также увеличена из-за сниженного клиренса плазмы.

Заболевания нервно-мышечной системы

Как и другие миорелаксанты, Эсмерон следует с крайней осторожностью применять у больных с заболеваниями нервно-мышечной системы или перенесших полиомиелит, поскольку реакция на мышечные релаксанты может быть в этих случаях существенно изменена. Выраженность и направление этих изменений могут быть различными. У больных с тяжелой миастенией или миастеническим синдромом (синдром Итона-Ламберта) небольшие дозы препарата Эсмерон могут вызывать выраженный нервно-мышечный блок, поэтому дозу препарата Эсмерон следует подбирать в соответствии с индивидуальной реакцией больного.

Гипотермия

При проведении хирургических вмешательств на фоне гипотермии блокирующий эффект препарата Эсмерон на нервно-мышечную систему усиливается, а длительность действия увеличивается.

Ожирение

Как и другим миорелаксантам, препарату Эсмерон может быть свойственно увеличение продолжительности действия и времени спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости при использовании у больных, страдающих ожирением (когда доза рассчитывается исходя из фактической массы тела).

Ожоги

У пациентов с ожогами может развиваться резистентность к недеполяризующий миорелаксантам. Следует проводить подбор эффективной дозы методом титрования.

Состояния, которые могут усиливать эффект препарата Эсмерон

Гипокалемия (например, после тяжелой рвоты, диареи или лечения диуретиками), гипермагниемия, гипокальциемия (после массивных переливаний), гипопротеинемия, обезвоживание, ацидоз, гиперкапния, кахексия.

В связи с этим, тяжелые нарушения баланса электролитов, изменения рН крови или дегидратация должны быть, по возможности, скорректированы.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Поскольку препарат Эсмерон применяют в качестве вспомогательного средства при проведении общей анестезии, следует соблюдать обычные меры предосторожности, рекомендуемые после проведения общей анестезии для амбулаторных пациентов. Не рекомендуется управлять потенциально опасными механизмами или водить автомобиль в течение 24 часов после полного восстановления нервно-мышечной проводимости, вызванной препаратом Эсмерон.

Деткам

Противопоказан в детском возрасте до 1 месяца (в связи с недостаточностью данных).

Эсмерон не рекомендуется применять для облегчения проведения искусственной вентиляции легких в отделении интенсивной терапии у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности препарата у этих групп пациентов.

Отпуск в рознице

Для стационаров.

Пожалуйста, обратите внимание! Перед использованием препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом!
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (Проголосуй первым!)
Loading...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *